La síntesis de la aspirina; Hoffman.

El 10 de agosto de 1897, el farmacéutico alemán Felix Hoffmann (21 de enero de 1868 en Ludwigsburg – 8 de febrero de 1946 en Suiza) obtiene de forma pura el ácido acetilsalicílico, la aspirina.

hoffmann aspirinaHoffmann lo consiguió mediante la acetilación del ácido salicílico con ácido acético, creando ácido acetilsalicílico (AAS) en una forma químicamente pura y estable.

El 6 de marzo de 1899 la empresa químico-farmacéutica alemana Bayer registra el descubrimiento poniéndole nombre al fármaco, Aspirina (A: acetilo; SPIR: Spirea, sauce; IN: terminación de la época para fármacos), inicialmente se vende en forma de polvo en frascos de vidrio.

El 1 de mayo de 1899, la compañía farmacéutica alemana Bayer, comienza a comercializar las aspirina en Alemania.

El 27 de febrero del año 1900, Hoffmann recibe la patente en Estados Unidos (No. 644,077), del “ácido acetil salícilico”, conocido popularmente como aspirina.

El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como aspirina), es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico (para el alivio del dolor leve y moderado), antipirético (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de formación de trombos sanguíneos, principalmente individuos que han tenido un infarto agudo de miocardio).

La aspirina es un agente antiplaquetario, lo cual significa que impide que las células sanguíneas denominadas «plaquetas» se adhieran unas a otras y formen coágulos. Es por eso que algunos pacientes que se restablecen de un ataque cardíaco deben tomar aspirina: para evitar que se formen otros coágulos sanguíneos en las arterias coronarias. La aspirina también reduce las sustancias del organismo que causan dolor e inflamación.

hoffmann aspirina4La corteza del sauce blanco (nombre latino Salix alba) ha sido usada desde tiempos inmemoriales para el alivio de la fiebre y del dolor, incluso en el siglo V a. C., Hipócrates de Cos, padre de la medicina griega, usaba un brebaje extraído de hojas y corteza de sauce para aliviar los dolores y la fiebre de sus pacientes, así también los antiguos egipcios y los amerindios, contándose con algún posible ejemplo de su uso y sacralidad entre los pueblos hispanorromanos. Los efectos medicinales del sauce blanco continuaron siendo mencionados por autores antiguos como el polígrafo y naturalista Plinio el Viejo, el médico y farmacéutico Dioscórides o el célebre médico Galeno.

El principio activo de la corteza de sauce fue aislado en 1828 por Johann Buchner, profesor de Farmacia en la Universidad de Múnich, quien relató que se trataba de una sustancia amarga y amarillenta, en forma de agujas cristalinas que llamó salicina.Sin embargo, dos años antes, los italianos Brugnatelli y Fontana aislaron ese mismo extracto, pero en forma muy impura, y no lograron demostrar que la sustancia era la causante de los efectos farmacológicos de la corteza de sauce blanco. En 1829 un farmacéutico francés, Henri Leroux, improvisó un procedimiento de extracción del que obtuvo 30 gramos de salicilina a partir de 1,5 kg de corteza. En 1838 Raffaele Piria (químico italiano), trabajando en La Sorbona de París logró separar la salicina en azúcar y un componente aromático llamado salicilaldehído. A este último compuesto lo convirtió, por hidrólisis y oxidación, en cristales incoloros a los que puso por nombre ácido salicílico.

El ácido acetilsalicílico fue sintetizado por primera vez por el químico francés Charles Frédéric Gerhardt en 1853, queriendo mejorar el sabor amargo y otros efectos secundarios del ácido salicílico como la irritación de las paredes del estómago, al combinar el salicilato de sodio con cloruro de acetilo, y luego en forma de sal por Hermann Kolbe en 1859.

No obstante, hubo que esperar hasta 1897 para que el farmacéutico alemán Felix Hoffmann, investigador de los laboratorios Bayer y que, buscando un alivio eficaz contra los dolores que su padre sufría por un reumatismo crónico tratado con ácido salicílico además de importantes efectos secundarios, consiguiera sintetizar al ácido acetilsalicílico con gran pureza. Sus propiedades terapéuticas como analgésico y antiinflamatorio fueron descritas en 1899 por el farmacólogo alemán Heinrich Dreser, lo que permitió su comercialización.
hoffmann aspirina3Muchos años después, en 1949, el que fuera jefe directo de Hoffmann, Arthur Eichengrün publica un artículo reivindicando el descubrimiento. Se trataría de algo realmente sorprendente, que alguien reclame para sí un mérito 50 años después, cuando la Aspirina ya llevaba décadas convertida en un fármaco famoso en todo el mundo. De hecho esta reivindicación fue ignorada por los historiadores científicos hasta 1999, fecha en la que el investigador de Walter Sneader de la Universidad de Strathclyde, Glasgow, volvió a postular que fue Eichengrün quien tuvo la idea de sintetizar el ácido acetilsalicílico.

La Aspirina hoy es un fármaco registrado en más de 70 países de todo el mundo. Desde su comercialización se han consumido más de trescientos cincuenta billones de comprimidos y se estima que el consumo diario es de unos cien millones de aspirinas. Consecuentemente, es uno de los fármacos más usados en el mundo, con un consumo estimado de 40.000 toneladas métricas anuales

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Publicado el 10 agosto, 2015 en Farmacología, Química. Añade a favoritos el enlace permanente. Deja un comentario.

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